很多朋友对于桃叶珊瑚苷和蓝靛果全株含有桃叶珊瑚苷不太懂，今天就由小编来为大家分享，希望可以帮助到大家，下面一起来看看吧！

本文目录

1. 桃叶珊瑚苷的生物活性
2. 桃叶珊瑚苷的获取途径
3. 桃叶珊瑚苷的介绍
4. 桃叶珊瑚苷的结构与性质

一、桃叶珊瑚苷的生物活性

桃叶珊瑚苷的生物活性报道较多，但绝大部分是用桃叶珊瑚苷或桃叶珊瑚苷与β-葡萄糖苷酶作用形成含苷元的混合物来完成的，因而其生物活性研究均不够深入和细致，这是由于桃叶珊瑚苷苷元的不稳定性而导致其纯品的制备和保存较为困难造成的。通常认为苷类药物发挥药效的主要是其苷元，糖的存在只是便于药物的吸收。当桃叶珊瑚苷被β-葡萄糖苷酶水解后，药理活性也相应改变。因此，对桃叶珊瑚苷苷元的研究将是桃叶珊瑚苷生物活性研究的重点。桃叶珊瑚苷对多种毒物引起的肝损伤具有保护作用。早在1978年，Chang I.M.等就发现了车前种子的提取物具有潜在的保肝活性，5年后人们证实正是桃叶珊瑚苷发挥了抗**、保护肝脏的作用。Yang K.H.等报道日本桃叶珊瑚的提取物对**诱导的肝脏损伤有保护作用，给小鼠灌胃0.2 mL·kg-1·d-1**后，桃叶珊瑚苷可缩短小鼠的环己烯**引起睡眠时间，空白盐水组、**组和**与桃叶珊瑚苷合并给药组的睡眠时间分别为24.8± 8.8 min、60.5± 9.5 min和28.0± 3.2 min，而且桃叶珊瑚苷明显降低**引起的血清中谷草转氨酶和谷丙转氨酶的水平，在体外

可抑制肝脏RNA和蛋白合成；桃叶珊瑚苷还能阻止由a-鹅膏菌素(a-amanitin)所引起的小鼠肝脏RNA合成水平下降，显著提高肝损伤小鼠的存活率，甚至是染毒后12 h，再腹腔注射给予桃叶珊瑚苷治疗仍然有效，另外桃叶珊瑚苷对比格犬的蘑菇**中毒有解毒作用，在体外还可抑制乙型肝炎**DNA的**。对于桃叶珊瑚苷的解毒保肝机制有学者认为桃叶珊瑚苷本身并没有抗乙肝**活性，不能够抑制肝微粒体和新鲜肝脏细胞中乙氧基香豆素O-deethylase的活性，但与β-葡萄糖苷酶温孵后产生的苷元具有此活性，是真正的抗乙肝**活性形式，Bartholomaeus A.通过研究苷元的分子结构推测苷元进入生物体内后经过一些变化，产生了与戊二醛相似的双醛结构，其可以通过希夫氏反应共价结合到蛋白质上，而且桃叶珊瑚苷苷元和戊二醛与牛血清蛋白结合的紫外光谱非常相似，戊二醛是一种杀菌剂和杀毒剂，它的双乙醛结构能与伯胺如赖氨酸产生蛋白交联，并与多羟基化合物进行反应，因此推测桃叶珊瑚苷苷元的生物活性和毒性通过苷元和细胞蛋白共价结合实现的。Lee等人的实验证明桃叶珊瑚苷能够促进大鼠体内a-amanitin的**，联合给药组的**速度比单独给药组快了1.4倍，桃叶珊瑚苷同时阻止了a-amanitin引起的肝G2细胞RNA聚合酶活性的降低，由于桃叶珊瑚苷能够与牛胸腺DNA结合，而a-amanitin无此结合能力，这可能是桃叶珊瑚苷解毒机制之一。桃叶珊瑚苷具有明显的抗炎活性，对于慢性**反应炎症有显著疗效，能够抑制12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13诱导的小鼠耳水肿，抑制率为72.0～80.0%，对角叉菜胶诱导的小鼠后足水肿和**诱导的扭体运动有显著改善。Jeong H.J.研究发现桃叶珊瑚苷的抗炎作用与其对核转录因子NF-kB的特异性抑制有关。抗原**的肥大细胞能够诱导肿瘤坏死因子-a(TNF-a)和白细胞介素- 6(IL-6)的合成，二者具有促炎症反应作用和免疫调节功能，其表达可被NF-kB调节，桃叶珊瑚苷能够抑制抗原**的嗜碱性白血球-2H3肥大细胞中NF-kB的p65亚基由细胞胞浆内向核内的移位，并通过阻止IkBa的磷酸化和降解，使胞浆内IkBa浓度升高，进而抑制NF-kB活性，而下调TNF-α和IL-6的合成与表达，其作用呈剂量依赖型，半数有效量分别为0.101 mg·mL-1和0.19 mg·mL-1，最大抑制率分别为73± 4.3%和88.8± 5%，这种抑制可能是一种特殊的作用机制，因为激活因子蛋白-1的结合活性并没有被影响。NF-kB最初因其能促进编码鼠B淋巴细胞免疫球蛋白的k轻链的基因转录而得名，是十分重要的核转录因子，能调节多种

炎症和免疫基因的表达，与很多疾病特别是慢性炎症性疾病等密切相关，开发可抑制NFkB的药物成为目前抗炎药物研究的一个新动向，桃叶珊瑚苷可能为长期困扰人类的NF-κB相关疾病的治疗提供新的思路。Bermejo B.P.等报道桃叶珊瑚苷对于钙离子载体介导的小鼠腹膜巨噬细胞的白三烯C-4的释放有明显的抑制作用，半数有效量为72 mmol·L-1，还能够抑制钙离子载体介导的人血小板中血栓素B2的释放，抑制率略低于布洛芬。Park K.S.等人对于桃叶珊瑚苷及桃叶珊瑚苷苷元抗炎活性的进一步研究表明，真正发挥作用的分子实际是桃叶珊瑚苷苷元，桃叶珊瑚苷苷元通过抑制RAW 264.7细胞中NF-kB活性进一步抑制TNF-a mRNA和蛋白质的生成，抑制作用呈剂量依赖性，半数有效量为9.2 mmol·mL-1，但并不影响其他细胞中cAMP的水平，Ling S.K.的研究也表明环烯醚萜苷经过β-葡萄糖苷酶水解后获得的苷元能够抑制大豆脂肪氧化酶和牛**丸透明质酸酶的活性，苷元的形成是环烯醚萜苷发挥生物活性的必要条件。除上述作用外，桃叶珊瑚苷还具有免疫调节作用、抗白血病、抗疟原虫、解痉等作用，桃叶珊瑚苷对于钙诱导的**肌肉收缩有解痉作用，活性与**碱相似，可能与其能够抑制钙离子在细胞内外的活动有关，但不能抑制乙酰胆碱诱导的离体豚鼠回肠收缩。

二、桃叶珊瑚苷的获取途径

桃叶珊瑚苷的主要来源为天然植物中提取，也有人运用细胞工程方法，在杜仲的愈伤组织培养出桃叶珊瑚苷。从经济角度看，由于可供提取桃叶珊瑚苷的植物大多廉价易得，所以从植物中提取桃叶珊瑚苷比其他方法更具有研究开发前景。杨小宝等从4-氢-5-羟基-3-亚甲基-5H-环戊二烯[2，1-c]吡啶以BH3·THF和H2O2/ NaOH处理，以57%的收率得到了一对差向异构的二醇，再用过量新制的MnO2于室温在CH2Cl2中搅拌20 h实现了苄位选择性氧化，以52%的收率得到了(±)-桃叶珊瑚素A[(±)-1]，总产率为30%，又以3-溴-4-pyridinecarboxaldehyde为反应底屋用四步反应获得了桃叶珊瑚素B，总产率为39%。由于桃叶珊瑚苷的特殊结构和显著活性，可以其为起始物通过立体选择性的反应合成多种化合物，甚至是活性更强的分子，当考虑环烯醚萜和其苷元作为手性前体化合物来合成环戊烷骨架的潜在应用时，桃叶珊瑚苷苷元就显得更有价值了，其可以作为合成前列腺素和其他生物学活性的环戊烯化合物的手性天然前体物质，通过诱导桃叶珊瑚苷苷元的双键移位（Δ7→Δ8）和阻止二醛结构的缩合来可实现杜仲醇(Eucommiol)的合成。用无水Na2CO3在苷元的**或**溶液中70℃温孵24～48小时，苷元可转化为手性分子Eucommial，在该水溶液中加入NaBH4，可定量的生成杜仲醇。杜仲醇和苷元的二醛形式在结构上非常类似，表明这些化合物在植物体内有一定的关系，此反应简单且产率很高，对天然环戊醇化合物的合成具有极大意义。通过酶水解桃叶珊瑚苷再用NaBH4还原桃叶珊瑚苷苷元可以得到一个手性的环戊烯四醇-异杜仲醇(Isoeucommiol)，一个新的合成甲基茉莉酮酸酯和前列腺素的中间体。再通过酸催化环化异杜仲醇，获得了一个改良的前列腺素的前体化合物6，7-双羟甲基-顺-2-氧杂二环[3.3.0]辛-7-烯。Vokatsoa C.R.报道了用桃叶珊瑚苷合成了具有抗生素活性的氨基苷类似物——10，6'-二氨基-10，6'-二脱氧桃叶珊瑚苷和(6R)-6，10，6'-三氨基-6，10，6'-三脱氧桃叶珊瑚苷，AU的C-9和C-6’羟基在碱性条件下可以被叔丁基二甲基氯硅烷选择性烷基化，将甲硅烷基脱去后，以邻苯二甲酰亚胺提供氮进行Mitsunobu反应，再用醋酐乙酰化后可得到上述两个化合物。

三、桃叶珊瑚苷的介绍

桃叶珊瑚苷是一种重要的生物活性物质，具有清湿热、利**、镇痛、降压、保肝护肝、抗肿瘤等作用。它能促进干细胞再生，明显抑制乙型肝炎**DNA的**，其苷元及有效多聚体是一种抗菌素。它是杜仲、车前草、地黄等中药材的有效成分之一，又是某些成药的质量指标。

四、桃叶珊瑚苷的结构与性质

【别名】：桃叶珊瑚甙，Rhinanthin，Aucuboside

【纯度】：98%以上，检测方法HPLC。

【化学名】：β-D-吡喃葡萄糖苷；[1S-(1a,4aa,5a,7aa)]-1,4a,5,7a-Tetrahydro-5-hydroxy-7-(hydroxymethyl)cyclopenta[c]pyran-1-yl-b-D-glucopyranoside

【物理性质】：桃叶珊瑚苷为白色针状结晶（乙醇），熔点181°(乙醇-**), [α]21D-163.1°(c=1.6)。溶于水、乙醇及甲醇,几乎不溶于氯仿、**及石油醚。

桃叶珊瑚苷的苷键极易为酸水解断裂，所得到的苷元分子中含有半缩醛结构，性质活泼，容易进一步发生氧化聚合等反应，是一个较不稳定的成分。含有桃叶珊瑚苷的药材性状很不稳定，如新鲜杜仲内表皮原为白色，经加工“发汗”后即变为黑色，玄参采挖时根皮呈黄白色，经晾晒后皮内发粘并变为乌黑色，这些现象都与桃叶珊瑚苷分解有关。Chun In Koo等采用反相HPLC研究了pH值、离子强度、金属离子对桃叶珊瑚苷的影响，发现桃叶珊瑚苷在强酸中能够快速降解生成棕黑色沉淀。杨小梅等利用高效液相色谱、薄层色谱研究了光线、温度、弱酸、弱碱及氧化作用对桃叶珊瑚苷的影响，发现温度、弱碱、氧化作用对其稳定性影响较大，建议应在低温(一般是50℃以下)、短时间内完成提取分离**作，真空干燥后密封避光保存能够保证桃叶珊瑚苷的相对稳定。

OK，关于桃叶珊瑚苷和蓝靛果全株含有桃叶珊瑚苷的内容到此结束了，希望对大家有所帮助。

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